Ряд антибактериальных средств – цефалоспорины, к которым относится антибиотик «Цефтриаксон», были впервые обнаружены в 1948 году. Исследователи установили, что они являются более устойчивыми к разрушительному действию бактериальных ферментов, чем, например, пенициллины. В 1964 году из культуры клеток ученым удалось выделить чистое вещество, что и положило начало производству фармацевтических препаратов под названием группа антибиотиков цефалоспорины.
Состав антибиотика
Антибиотик представлен натриевой солью цефтриаксона. В основе его химической формулы лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота. В ампулах находится абсолютно стерильное вещество в виде порошка белого цвета.
К какой группе антибиотиков относится
Средство антибактериальной терапии относится к ряду цефалоспоринов. Это класс веществ, отличающихся наибольшей устойчивостью к ферментам, вырабатываемым бактериальной клеткой. Чем выше подобная устойчивость, тем больше влияния антибиотик может оказать на патоген.
Всего рассматриваемый класс насчитывает пять групп соединений, иначе они называются поколениями. В основе такой классификации лежит химическая структура самого вещества и его степень устойчивости к ферментам бактерий. По данной классификации цефтриаксон относится к третьему поколению, что говорит о его весьма широком спектре действия и достаточной резистентности (устойчивости) к β-лактамазам (ферментам бактерий, разрушающим лекарство).
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Исследования показали, что его биодоступность при этом не меняется. Антибиотик имеет свойство накапливаться в межклеточном веществе, поэтому он одинаково хорошо проникает во все биологические ткани и жидкости.
На протяжении суток лекарство сохраняет свою активность, поэтому каждая последующая доза вводится только спустя 24 часа.
До 96% исходного вещества связывается с белками крови. Причем эта реакция имеет обратную зависимость. Чем выше дозировка препарата, тем меньше антибиотика осядет на белке альбумине.
Наивысшее содержание препарата определяется в крови спустя, приблизительно, три часа от момента введения. Период полувыведения из организма у взрослых пациентов – около 8-и часов. У младенцев в возрасте до полумесяца длительность этого отрезка времени может растягиваться на сутки. Распад вещества на метаболиты в организме лиц пожилого возраста затягивается и происходит в интервале от 8 до 24 часов.
Антибиотик выводится вместе с биологическими жидкостями – уриной и желчью. При недостаточности почек он в большей степени экскретируется печенью и, наоборот, при печеночной недостаточности основная часть метаболитов покидает организм через почки.
В кишечнике действующее вещество переходит в не перевариваемую форму, а затем удаляется вместе с переработанными пищевыми массами.
Действие лекарства заключается в нарушении синтеза строительных компонентов микробной клеточной стенки. Таким образом, в его присутствии в бактериальной клетке происходят непоправимые структурные изменения, вследствие чего она погибает.
Иными словами, препарат имеет бактерицидный эффект. Он уничтожает уже имеющиеся бактерии и препятствует образованию новых.
Согласно испытаниям, проведенным вне живого организма, т. е. в пробирке, препарат губительно действует на:
- большинство штаммов стафилококков (за исключением Staphylococcus spp.);
- многие грам-отрицательные палочки, в том числе сальмонеллу, возбудителей менингита, сифилиса, кишечных и мочеполовых инфекций;
- ряд патогенов и бактерий, считающихся условно опасными, размножающихся в исключительно бескислородной среде (такие как, например, клостридии и бактероиды, которые являются частью кишечной флоры).
Результаты действия антибиотика вне живого организма и конкретно на человеке либо животном могут отличаться. Поэтому выводы, сделанные при испытании в пробирке, считаются условными. Чувствительность у каждого конкретного лица выявляется индивидуально в ряде лабораторных проб.
Для чего назначают препарат взрослым и детям
Уколы «Цефтриаксон» назначают взрослым и детям для терапии бактериальных инфекций, вызванных восприимчивыми к препарату микроорганизмами.
В этот круг входят:
- заболевания кишечного тракта и дыхательных путей (в особенности воспаления легких), в том числе, носа и горла;
- воспаления уха;
- мочеполовые инфекции (к примеру, гонорея);
- патологические процессы, затрагивающие оболочки мозга;
- инфекции почек;
- бактериальные поражения костей, суставов и мышечных тканей.
Уколы также назначаются в качестве профилактики для предупреждения развития бактериальных инфекций в послеоперационный период.
Инструкция по применению Цефтриаксона в уколах
Уколы ставятся внутривенно или внутримышечно. Для внутримышечного введения грамм порошка разводится 3,5 мл 1%-го раствора «Лидокаина». Игла заносится глубоко в ягодичную мышцу. Единовременно в одну мышцу можно вводить не более одного грамма препарата.
Для внутривенного введения готовится раствор. Разводить антибиотик «Цефтриаксон» нужно в пропорции: грамм порошка на 10 мл стерильной воды. Лекарство вводится в вену очень медленно на протяжении 2 – 4 минут.
Инъекция делается один раз в 24 часа. Длительность лечения зависит от самого заболевания. Любая терапия не должна превышать срок 14 дней (чаще, не больше 8 – 10 дней).
Для взрослых
Всем пациентам старше 12 лет назначается единовременная доза в 1 г. При нарушении функции печени, но сохранении функции почек норма не уменьшается. В обратной ситуации при сохранении функции печени, но нарушении работы почек доза также остается прежней.
При снижении работоспособности обоих органов необходимо тщательно следить за концентрацией препарата в крови.
- В особо тяжелых случаях норма лекарства может увеличиваться до четырех грамм в сутки.
- При лечении гонореи назначают 0,25 г внутримышечно единовременно и однократно.
- Для подготовки перед операцией при условии вероятного бактериального заражения пациенту вводится один – два грамма порошка за полтора часа до начала манипуляций.
Препарат не следует одновременно назначать с аминогликозидами ввиду непредсказуемости результата лечения. Исключения могут составлять лишь сложные случаи, например, такие, как обширное поражение синегнойной палочкой, где речь идет о спасении жизни. В этой ситуации обозначенные группы лекарств вводятся в стандартных дозах, но строго раздельно.
Для детей
Детская дозировка рассчитывается в зависимости от возраста и веса. Минимальная норма составляет 20 мг на килограмм веса.
Для новорожденных до двухнедельного возраста максимальное количество препарата на одно введение – 50 мг/кг. Для всех детей старше этого возраста плоть до 12 лет назначается не более 75 мг/кг на одно применение.
Исключения составляют случаи бактериального менингита. В этой ситуации на начальном этапе лечения всем пациентам, не достигшим 12-летнего возраста, в том числе новорожденным, вводят по 100 мг вещества на кг веса.
Сразу после того, как удается выявить патоген и определить, к каким препаратам у него нет устойчивости, дозировку уменьшают до стандартной. Лечение, в зависимости от возбудителя, продолжается от 4 до 14 дней.
При беременности и лактации
На этапе первого триместра беременности лечение антибиотиком противопоказано. В более поздних периодах вопрос о целесообразности применения решает врач.
Поскольку рассматриваемый препарат способен выделяться вместе с грудным молоком, на период лечения стоит рассматривать вопрос об отлучении либо временном прекращении кормления.
Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата
Поскольку оба вещества и алкоголь, и лекарственное средство угнетают функцию печени, их совместно применение недопустимо. В результате употребления спиртных напитков в период лечения возможно развитие токсического шока – сильнейшего поражения печени.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Рассматриваемый препарат химически несовместим с другими средствами, содержащими кальций, а также иными лекарствами из класса антибиотиков. Все эти препараты нельзя совмещать в одном флаконе, а нужно вводить по отдельности.
Следует знать, что обозначенное средство уменьшает всасываемость витамина К, а также усиливает действие препаратов, снижающих вязкость крови. Поэтому одновременное применение с антикоагулянтами может спровоцировать развитие кровотечений.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Перед решением вопроса о проведении терапии, проводится опрос пациента на предмет определения его сверхчувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда. При наличии гиперчувствительности указанные лекарственные средства не назначаются.
Абсолютным противопоказанием является первый триместр вынашивания и период лактации. «Цефтриаксон» при беременности на более поздних сроках назначается только после сопоставления всех рисков и выгоды.
Препарат относительно противопоказан:
- недоношенным младенцам;
- новорожденным с признаками желтухи;
- лицам, имеющим в анамнезе поражения кишечника, ассоциированные с применением антибактериальных средств;
- людям с тяжелыми нарушениями в работе системы мочевыделения и кроветворения.
При введении препарата у пациентов может наблюдаться болезненность в месте укола, вплоть до развития тромбофлебита. Сразу после введения вещества ощущается жжение кончика языка, металлический привкус во рту, посторонние запахи, головокружение, недомогание, озноб.
Среди более сильных реакций отмечались кожные проявления различной степени тяжести от простых высыпаний до сложных дерматитов и эритем, а также анафилактический шок. По мере продолжения терапии могут наблюдаться нарушения в работе кишечника, развитие микозов различной локализации, воспаление слизистой рта с появлением мелких язвочек, всевозможные смещения в картине крови.
При признаках передозировки делается упор на снятие симптомов.
Аналоги
Существует ряд аналогов, содержащих то же действующее вещество, но выпускаемых под другими торговыми наименованиями: «Азаран», «Броадсеф-С», «Лендацин», «Лораксон», «Медаксон», «Рофецин», «Стерицеф», «Тороцеф», «Цефаксон», «Цефсон», «Цефтриабол», «Цефтрифин».
Есть также препараты, действие которых основано на схожих по химической структуре антибактериальных веществах того самого ряда и принадлежащих к той же группы.
Цефалоспорины третьего поколения представлены препаратами: «Цефиксим», «Цефосин» и «Цефоперазон».
Рассмотрим их сравнительные характеристики:
| название препарата/характеристика | «Цефиксим» | «Цефосин» | «Цефоперазон» |
|---|---|---|---|
| действующее вещество | цефиксим | цефотаксим | цефоперазон |
| форма выпуска | таблетки | порошок д/приготовления растворов | порошок д/приготовления растворов |
| дозировка | 0,2/0,4 г | 0,5/1/2 г | 1 г |
| норма для взрослых | 0,2 г – 2 раза в день; 0,4 г – 1 раз в день |
1 г каждые 12 часов | 1 г каждые 12 часов |
| норма для детей | 4 мг/кг – 2 раз в день; 8 мг/кг – 1 раз в день |
50-100 мг/кг каждые 12 часов | 50-200 мг/кг каждые 12 часов |
Показания, противопоказания и побочные эффекты лекарств всего третьего поколения схожи и в отдельном описании не нуждаются.
Открытие цефалоспоринов, с одной стороны, сделало возможной терапию против патогенов, устойчивых к пенициллинам. С другой стороны, повысило вероятность возникновения суперинфекций.
По мере роста агрессивности антибиотиков появляется все больше микроорганизмов, устойчивых к новым видам препаратов. Этот факт особенно стоит учитывать, назначая «Цефтриаксон» для детей, поскольку именно у маленьких пациентов больше всего шансов встретиться со всевозможными патогенами.
